阿普唑伦片是什么药?有哪些药效?谢谢!

能治好失眠吗-阿普唑仑治疗癫痫

通用名称:  英文名称:Alprazolam  中文别名:、佳乐定、甲基三唑安定、甲三唑氯安定、三甲三唑安定  药理  药效学  苯二氮卓类为中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氮离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氮通道的阈值功能。GABA受体激活导致氮通道开放,使氮离子通过神经细胞膜流动,引起突触后神经元的超极化,抑制神经元的放电,这个抑制传译为降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氮通道开放的频率,可能增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氮离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。①抗焦虑、镇静催眠作用。刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,因GABA在中枢神经系统为抑制性递质,其受体的刺激增强了在脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究体示,减少或拮抗GABA的合成,本类药的镇静催眠作用降低,如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。②遗忘作用:地西泮和劳拉西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通道的建立,从而影响近事记忆。③抗惊厥作用:部分地可能由于增强突触前抑制,抑制皮质丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突触传出通路,也可能抑制单突触传出通路。地西泮由于起抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制单突触和多突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。  药动学  口服吸收较快,蛋白结合率高,经肝脏代谢。半衰期一般12~15小时。在苯二氮卓类药中作用持续时间,属短至中等。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。经肾脏排泄。在体内蓄积量极少,停药后清除快。  [药理作用]本品为苯二氮卓类药、作用于中枢神经系统几个部位的特异性受体,确切的作用机制尚未清楚,但由于在苯二氮卓环上多了一个三唑环,因此生理活性更强。镇静作用为地西泮的 25~30倍。催眠作用是地西泮的 3.5~11倍,并兼有三环类抗抑郁剂的作用。此外,它还具有中枢性肌肉松弛作用。  药动学  口服易吸收,达峰时间 1~2h,顿服 0.5~3.0ng,峰浓度为 8~37ng/ml。半减期为 12~15h,主要代谢产物为α-羟基和二苯甲酮。前者的生物活性为原药的 1/2,后者无活性。血浆蛋白结合率为 80%,80%从尿中排泄。本品能通过胎盘,也可从乳汁中排出。*  适应症  主要用于抗焦虑,在用苯二氮卓类药治疗焦虑伴有抑郁时,本品可作为辅助用药,也可作为抗恐惧药,并能作催眠用。  适用于焦虑紧张、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫痫的治疗。山东医科大学报道 142例,其中抑郁症 58例,显效率为 46.5%;神经症 77例,显效率为 58.4%,总有效率为 90.8%。  用法用量  1.成人常用量口服。抗焦虑,开始一次 0.4mg,一日 3次,用量按需递增。最大限量—日可达 4mg。镇静催眠,0.4—0.8mg,睡前服。老年和体弱患者开始用小量,一次 0.2mg,一日 3次,逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧 0.4mg,一日 3次,需要时逐渐增加剂量,每日最大量可达 10mg。  2.小儿常用量18岁以下儿童,用量尚未确定。  [制剂与规格]片0.4mg  口服,一次0.25-0.5mg,一日3次,最大剂量一日10mg,分次服用.  [用法及用量]口服,每日 0.4~1.2mg,顿服或分次服,老年人减量,治疗抑郁症可加量,但每日不宜超过 4mg。  本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。  [剂型与规格]片剂:0.25mg/片, 0.4mg/片, 0.5mg/片。  禁用慎用  本品可用于在治疗中的开角型青光眼患者,但禁用于闭角型青光眼。  服药后不能驾车及操作机器,  本品能损害胎儿,孕妇及哺乳妇女禁服。  给药说明  ①对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其 是半衰期长的,清除可能减慢,过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体症发生机会多;出现呼吸抑制和低血压,常提 示已超量或静注过快;②避免长期使用大量而成瘾;长期使用本类药,停药前应逐渐减量,不要骤停;③本类药静注后,应卧床观察 3小时以上,劳拉西泮则应观察 8小时以上;④本类药品误注入动脉,可引起动脉痉挛,导致坏疽;⑤本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症 处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系的抑制。  有报道,精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。  不良反应  (1)较少见的不良反应有;精神混乱,情绪抑 郁,头痛、恶心、呕吐、排尿障碍等。详见各药项下。老年 、体弱、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,对本类药的中枢性抑制较敏感。注射用药时容易引起呼吸抑制、低血压、肌无力、心动过缓或心跳停止;高龄衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不稳定等患者,静注过速或与中枢抑制药合用时,发生率更高,情况也更严重。超量体症有:持续的精神紊乱,嗜睡深沉,震颤,持续的说话不清,站立不稳,心动过缓,呼吸短促或困难,严重的肌无力。  (2)突然停药后要注意可能发生撤药症状。一般半衰期短或中等的本类药,停药后 2—3天出现,半衰期长者则在停药后 10—20天发生。撤药症状:较多见的为睡眠困难,异常的激惹状态和神经质;较少见或罕见的有腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期服用过量的患者。也有曾在连续服用,血药浓度一直保持在安全有效范围内,几个月后突然停药而发生。失眠反跳现象、神经质、激惹,多数病人为长时期单次夜间服药,撤药后发生。半衰期短的停药后发生快而严重。至于地西泮、氯氮卓等的活性代谢产物即奥沙西泮等在血液内可持续数天至数周,所以停药后如果发生失眠反跳现象,要在 10—20天之后才出现。  少数人可有嗜睡,头晕,头痛,眩晕,乏力,口干。  主要有疲乏、头晕、头痛、心悸、腹泻、口干、恶心、呕吐、皮疹及体重改变等。偶见共济失调、厌食、言语不清、骨骼肌无力,改变、月经不调及尿潴留等。  相互作用  ①与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时 ,成瘾的危险性增加;②饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一,而后按需逐渐增加;③与抗酸药合用时可延迟氯氮卓和地西泮的吸收;④与抗高血压药或与利尿降压药合用于全麻时,可使本类药的降压增效;⑤与钙离子通道拮抗药合用时,可能使低血压加重;⑥与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,从而使清除减慢,血药浓度升高,但对劳拉西泮可无影响;⑦普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量,包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低;⑧卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药,特别是合用时,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降,清除半衰期缩短;⑨与扑米酮合用,由于药物代谢的改变,可能引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量;⑩与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。  与西咪替丁合用,会影响清除率。也不能同时饮酒或服其他中枢抑制药。

狗狗受到惊吓后,应该吃什么药。

狗狗受到惊吓后,可以吃一些抗应激药物。

如果狗狗受到惊吓,出现神经衰弱、食欲不振、精神萎靡等症状,甚至出现身体异常反应如癫痫发作,可以尝试使用,这是一种中效的苯二氮卓类药物,能够帮助狗狗降低癫痫发作的可能性,对抗应激。

另外,有些狗狗在惊吓后可能会出现肠胃不适,比如厌食、拉稀、便秘等症状,可以喂食一些益生菌来调理肠胃。同时主人要给予狗狗更多的安慰和照顾,给狗狗提供安静舒适的环境,减少应激因素对狗狗的伤害。

如果狗狗的症状持续不见好转或者加重,建议及时咨询宠物医生进行专业的治疗。

药理学笔记:第十三章——抗癫痫药

握抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。

 熟悉其他抗癫痫药的药理作用特点。

 「病因」多种病因引起大脑神经细胞异常放电,导致脑功能失调综合征。主要有大发作、小发作、精神运动性发作(综合性局部发作)、局限性发作(单纯性局限发作)四种类型。根据类型,合理选药是治疗的重要原则。

 苯妥英钠(大仑丁,Phenytoinsodium,Dilantin)

 [作用及用途]

 1、抗癫痫对大发作疗效较好(首选药),对精神运动性发作次之,对小发作无效。静注可用于癫痫持续状态。

 2、抗外周神经痛用于三叉神经痛、坐骨神经痛、舌咽神经痛。

 3、抗心律失常药

 [不良反应]

 1、急性毒性

 (1)口服有胃肠道刺激反应,静注可致静脉炎。

 (2)静注过快可致:①血压降低;②心肌抑制;③中枢抑制。

 2、慢性毒性

 (1)齿龈增生。

 (2)肝药酶诱导剂→VitD代谢加速→缺钙,

 (3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍。

 (4)过敏反应:皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少。

 (5)运动障碍和视力障碍。

 丙戊酸钠

 抗癫痫机制与其能提高脑内GABA含量有关,用于各型癫痫,对小发作疗效优于乙琥胺,因有肝毒性,不作首选药。

 酰胺咪嗪

 1、对精神运动性发作疗效较好、对大发作也有效。2、对外周神经痛疗效较好。

 一、癫痫治疗的总则

 1.根据发作类型选药(各类型癫痫对首选药)

 1)、大发作:苯妥英钠或苯巴比妥。

 2)、癫痫持续状态:安定静注,也可苯妥英钠静注或苯巴比妥肌注。

 3)、小发作:乙琥胺,也可用氨硝基安定。

 4)、精神运动性发作:苯妥英钠、去氧苯巴比妥或酰胺咪嗪。

 2.用药方案的制订与执行:

 (1)制订:首选单用药,次选联用药。

 (2)执行:疗程不宜短,停药宜渐减。

 3.密切注意不良反应

 (1)检查项目:血尿常规、肝肾功能

 (2)检查时间:每月复查血象,每季复查生化。

 4.慎重对待孕妇用药

 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。

 熟悉抗精神病药的分类及各类代表药物的药理作用特点。

 了解抗躁狂药和抗抑郁药的药理作用特点。

 第一节抗精神病药

 抗精神病药主要用于精神分裂症,又称抗精神分裂症药。对躁狂抑郁症也有一定疗效。

 一、吩噻嗪类

 氯丙嗪(冬眠灵,Chlorpromazine,Wintermin)

 [药理作用]

 1、中枢神经系统

 (1)对精神活动及行为的影响氯丙嗪正常人情绪安定,感情淡漠,不关心周围事物,在安静环境下易于入睡,但易被唤醒,醒后神志清楚。即使大剂量也不产生麻醉。镇静、安定的作用机制于氯丙嗪阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部位的α受体有关。

 (2)抗精神病作用用于精神分裂症者,病人可在清醒状态,幻觉、妄想症状消失、情绪安定,理智恢复,能自理生活,这种作用长期服药不产生耐受性。抗精神病作用机制:氯丙嗪立体结构与DA相似,与DA竞争脑内DA受体,通过阻断中脑一边缘系统通路和中脑一皮质通路的D2受体而发挥抗精神病作用。

 (3)镇吐作用镇吐作用强。小剂量抑制延髓催吐化学感受区,大剂量直接抑制呕吐中枢,对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效。

 (4)对体温的调节降温特点:①作用与机体所处周围环境温度有关。低温环境下,可使体温降至正常以下,炎热环境下,体温升高;②抑制下丘脑体温调节中枢,使产热减小,散热增加,不但能降低发热者体温,也能降低正常体温。

 (5)加强中枢抑制药(全身、、镇痛药)作用。

 2、植物神经系统

 (1)α受体阻断作用α受体阻断,血管扩张,血压下降;氯丙嗪的降压作用还与其抑制血管运动中枢,抑制心脏和直接扩张血管有关。氯丙嗪引起的低血压禁用肾上腺素急救(其翻转肾上腺素的升压作用)。

 (2)M受体阻断作用大剂量可引起口干、便秘、视力模糊。

 3、内分泌系统

 阻断丘脑下部结节一漏斗通路的DA受体,导致:1)催乳素分泌增加;2)促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌减少。

 [用途]

 1、治疗精神病用于治疗各型精神分裂症,对偏执型、紧张型效果好,青春型次之。均需要长期用药。

 2、止吐和治疗顽固性呃逆:用于各种原因如胃肠炎、放射病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐无效。

 3、人工冬眠疗法与异丙嗪、、乙酰丙嗪等合用,产生冬眠深睡状态,使体温降低,代谢、耗氧量、器官活动减少,对缺养耐受力增加,对各种病理刺激反应减弱,使脏器得以保护。用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗。

 [不良反应]

 1、一般反应

 1)M受体阻断效应口干、便秘、视力模糊。

 2)α受体阻断效应体位性低血压。

 2、锥体外系反应

 (1)急性锥体外系运动障碍

 表现以下三种形式:1)帕金森综合症最常见;2)急性肌张力障碍;3)静坐不能。

 发生机制是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体,胆碱能神经功能相对占优势所致。可用中枢性抗胆碱药(安坦或氢溴酸东莨菪碱)而不能用左旋多巴治疗。

 (2)迟发生运动障碍

 长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状,可试用利血平或毒扁豆碱治疗

 3、过敏反应皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。

 4、药源性精神异常。

 5、猝冠心病患者易发生。

 6、急性中毒:昏睡、休克,冠心病患者易发生抢救时升压宜用去甲肾上腺素。

 奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪

 [特点]

 1、抗精神作用、镇吐作用、锥体外系不良反应较强。

 2、镇静、降压作用较弱。

 二、硫杂蒽类

 泰尔登

 [特点]1、镇静作用比氯丙嗪强;2、具有抗抑郁、抗焦虑作用。

 [用途]主要用于精神分裂症,尤其对抑郁和更年期抑郁症效果好。

 三、丁酰苯类

 氟哌啶醇

 [特点]

 1、抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强。

 2、镇静、降压作用弱。

 [用途]常用于各型精神分裂症、躁狂症。也适用于止吐、持续性呃逆。

 第二节抗躁狂药

 碳酸锂

 [作用与用途]

 1、对躁狂症发作疗效显著,用于治疗躁狂症。

 2、对精神分裂症的兴奋躁动亦有效,与氯丙嗪有协同作用

 [不良反应]

 1、常见反应胃肠道反应、肌颤、口渴、多尿。

 2、甲状腺肿大。

 3、中毒主要表现中枢神经症状如意识障碍、肌张力增高,腱反射亢进、共济失调。

 第三节抗抑郁药

 抑郁症临床首选三环类化合物,常用丙咪嗪,其它有去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿密替林、多虑平等。

 丙咪嗪

 [作用与用途]

 1、抗抑郁作用,用于各种抑郁症。

 2、小儿遗尿症疗效肯定。

 [不良反应]

 1、抗胆碱致阿托品样副作用。

 2、严重者可引起体位性低血压、心律失常、心力衰竭。

 第四节抗焦虑药

 抗焦虑药主要作用于大脑的边缘系统。主要用于消除或减轻紧张、焦虑、惊恐、稳定情绪和具有镇静催眠作用。常用的抗焦虑药主要包括苯二氮卓类的地西泮、硝西泮、艾司唑仑、、、劳拉西泮;新型抗焦虑药丁螺环酮等。包括司可巴比妥、水合氯醛等。